靶点识别和验证

靶点识别和验证

在早期药物发现中识别有潜质的靶点

  • 易于开发和实现的高通量靶点ID筛选
  • 可表征从小分子片段到生物制品的多种分析物

识别和表征有潜质的治疗靶点是药物发现过程中的第一步。在为开发投入更多时间和资源之前,验证这些靶点变得至关重要。生物层干涉技术(BLI)和表面等离子共振(SPR)系统等非标记结合技术是靶点识别和验证过程中不可或缺的工具,可快速建立高通量结合筛选。

Octet系统可用于识别结合靶点,并准确表征复合物形成速率(ka)、复合物稳定性(kd,解离)和亲和力(KD)。

功能

大分子动力学表征

Octet系列仪器通过将检测表面直接接触样品,准确测量动力学常数。这种无流路的非标记实时分析方法简化了实验工作流程,加快了分析方法开发,并允许直接测量粗样品。

蛋白-小分子和蛋白-多肽动力学和亲和力表征

在小分子药物发现中,先导分子发现途径的源头或起点包括片段筛选、高通量筛选、从头开始结构设计等。小分子与治疗靶点结合亲和力的测定和评价是药物发现过程的重要组成部分。苗头化合物到先导化合物以及先导化合物的优化过程对于生物效价的体外准确测定至关重要,因此构效关系(SAR)才可用于有效的结构设计。Octet BLI和Pioneer SPR平台被广泛应用于表征小分子和多肽系统。

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化合物片段筛选

基于片段的药物设计已成为一种主流的药物开发技术,用于识别药物开发项目中的潜在候选对象。可检测低分子量化合物以及低亲和力相互作用的超灵敏生物物理技术,使得检测和表征化合物片段成为可能。Pioneer FE具有无与伦比的灵敏度和通量,对于单个药物靶点,可以在短短几周内对包含数千种化合物的库进行完整的片段筛选。

资源

Octet HTX系统上的交叉竞争或表位分组测定

通过交叉竞争试验进行表位分组是评价抗体克隆功能多样性的有力工具。

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重组治疗性蛋白的定制化定量

使用高精度链霉亲和素生物传感器(SAX)

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A Rapid Method to Quantitatively Screen Bispecific Antibody Using Protein A and His1K Biosensors cover

使用蛋白A和His1K生物传感器筛选双特异性抗体

使用蛋白A和HIS1K生物传感器快速定量筛选双特异性抗体

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Label-free technologies for accurate determination of affinity and kinetics rate constants

准确测定亲和力和动力学速率常数的非标记技术

从靶标分子识别到先导药物选择和优化,平衡亲和力常数和动力学速率常数是开发周期中的关键参数。

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Octet自动化配体筛选分析方法

药物研发和生产具有挑战性。Avitide(New Hampshire,黎巴嫩)可根据生物治疗药物分子的需求,开发、生产和提供高性能亲和纯化填料。

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简化亲和力分析加速先导药物筛选

抗体和其他蛋白治疗药物是当今药物研发管线的一个主要焦点。开发蛋白治疗药物的总体过程包括靶点选择和验证、产生早期候选物(苗头)的文库筛选、先导药物选择的后续表征、先导药物优化和临床候选物的选择。

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抗体与捕获的脂质体颗粒上所表达膜蛋白的结合动力学分析

膜蛋白控制着细胞的大多数输入和输出信号,代表了最大的药物靶点类别,因此分析它们的分子相互作用对定位相互作用组以及药物发现工作至关重要。

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生成可靠的蛋白-配体相互作用动力学数据

公共构效关系资源(CSAR,www.csardock.org)研究组正在开发高质量蛋白-配体结构和相应结合亲和力的数据库。数据将来自内部实验和公共合作。这些蛋白质通常是经过充分研究的结构,已在药物发现项目中作为靶点。

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共价结合:不可逆抑制剂在Pioneer FE系统中的动力学

分析法研究组在药物发现中的主要作用是为系列进展的自信决策提供可靠的方法、分析和数据。选择特定的分析法来区分亲和力、特异性、细胞作用和最重要的作用机制。

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使用下一代SPR分析在Pioneer系统中进行基于片段的药物发现

基于片段的药物设计(FBDD)已成为一种主流的药物开发技术,用于识别药物开发项目中的潜在候选对象。

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使用Pioneer SPR系统的OneStep先导药物表征方法检测高亲和力生物相互作用

近年来,生物制药的药物发现和开发获得了炎症、癌症和感染性疾病突破性治疗的批准。

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降低小分子筛选及动力学应用的变异性

最小化背景信号的变异性是小分子分析等要求苛刻的应用成功的关键参数

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将滴度和聚糖筛选相结合,显著减少抗体开发时间

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