靶点识别和验证
在早期药物发现中识别有潜质的靶点
- 易于开发和实现的高通量靶点ID筛选
- 可表征从小分子片段到生物制品的多种分析物
识别和表征有潜质的治疗靶点是药物发现过程中的第一步。在为开发投入更多时间和资源之前,验证这些靶点变得至关重要。生物层干涉技术(BLI)和表面等离子共振(SPR)系统等非标记结合技术是靶点识别和验证过程中不可或缺的工具,可快速建立高通量结合筛选。
Octet系统可用于识别结合靶点,并准确表征复合物形成速率(ka)、复合物稳定性(kd,解离)和亲和力(KD)。
功能
蛋白-小分子和蛋白-多肽动力学和亲和力表征
在小分子药物发现中,先导分子发现途径的源头或起点包括片段筛选、高通量筛选、从头开始结构设计等。小分子与治疗靶点结合亲和力的测定和评价是药物发现过程的重要组成部分。苗头化合物到先导化合物以及先导化合物的优化过程对于生物效价的体外准确测定至关重要,因此构效关系(SAR)才可用于有效的结构设计。Octet BLI和Pioneer SPR平台被广泛应用于表征小分子和多肽系统。
化合物片段筛选
基于片段的药物设计已成为一种主流的药物开发技术,用于识别药物开发项目中的潜在候选对象。可检测低分子量化合物以及低亲和力相互作用的超灵敏生物物理技术,使得检测和表征化合物片段成为可能。Pioneer FE具有无可比拟的灵敏度和通量,对于单个药物靶点,可以在短短几周内对包含数千种化合物的库进行完整的片段筛选。