生物制品与小分子研究

生物制品与小分子研究

生物制品研究和发展

  • 测定纯化和非纯化生物分子的靶点结合亲和力与动力学
  • 快速执行DOE筛选最佳分析条件

生物制剂药物的开发是一个昂贵且漫长的过程。早期发现需要研究人员选择多个潜在的候选药物,确认其针对目标的作用机制 (MOA),并在研究其下游关键质量属性之前调查其生产和功能活动的最佳条件。Octet® 系统在研究和分析开发中提供了无与伦比的易用性和通量能力,用于筛选和表征目的。

功能

使用 Octet® 系统进行 Fc 受体结合分析

抗体疗法的选择通常基于受体的结合特性,包括与 FcγR 的结合。抗体有时会专为实现所需的 FcγR 结合特性而改造,因为抗体与 FcγR 的结合可对靶标和 FcγR 的安全性和有效性产生极大的影响。

  • Octet® 系统可为 Fc 受体结合分析提供高通量和高灵敏度的解决方案
  • 可为您提供多种即用型生物传感器表面,实现灵活检测,帮助您快速优化检测

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小分子与多肽的结合动力学

小分子和多肽先导分子的发现得益于片段筛选、高通量筛选和全新结构设计等来源。测定和评估小分子与治疗靶点的结合亲和力对药物发现过程和先导化合物优化至关重要。Hit-to-lead 过程(从苗头化合物 (hit) 中筛选先导化合物 (lead))和先导化合物优化对准确测定体外生物效价至关重要,以便使用构效关系 (SAR) 进行高效结构设计。有关详细信息,请参阅 Octet® R 系列系统、Octet® RH16 、Octet® RH96 和 Pioneer SPR 等平台用于表征小分子与多肽结合的方法。

高通量噬菌体展示筛选

噬菌体展示是一种研究蛋白质、多肽或 DNA 与靶蛋白相互作用的技术。这种技术能够通过使用噬菌体,在病毒外壳的外部表达该目标蛋白,通过在衣壳内包含编码目标蛋白的DNA,从而以发现高亲和力的结合分子。由此产生的展示噬菌体可以用高通量的结合筛选的方式筛选肽库或蛋白质库。

凭借其高通量设计,Octet® 系统通常用作噬菌体展示库中 Fab 片段和非抗体配体的二级筛选平台。Octet® 系统筛选可以提供亲和力排序数据,并对主要苗头化合物的结合和解离常数进行评估。


表征不可逆抑制剂并测定共价结合

使用非标记实时生物传感器技术测试小分子抑制剂,大部分的测定都是可逆的相互作用,具有常规的动力学速率模型。但市面上相当一部分治疗性酶抑制剂是利用靶标的共价修饰功能发挥作用。

Octet SF3系统属于一种SPR平台,能够与可再生链霉亲和素生物传感器配合使用,以可逆的方式捕获蛋白靶标并量化共价抑制剂与靶标结合的效率。Pioneer FE系统的不可逆抑制剂应用方法可用于确定抑制剂化合物的共价结合,作为不可逆抑制剂的指标。

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