基于片段药物发现的高通量SPR
- 高通量片段药物发现 - Pioneer FE系统采用了高通量模式，借助独有的单次进样方式，可以在24小时内测试768种分析物的动力学/亲和力。专用系统软件包含苗头化合物选择功能，用于归一化、合并和分析化合物片段或其它筛选数据集，以准确选择苗头化合物。
- 简化动力学表征 - 通过OneStep单次进样模式，用户可以从单一分析物浓度中获得准确的动力学和亲和力值，无需进行多浓度分析物测试，从而节省时间，减少稀释时的相关误差。NextStep进样模式提供了一种简捷的工作流程，通过表征配体的竞争性结合物，揭示反应的作用机制。
- 极低的基线噪音与基线漂移、高检测灵敏度以及高达40 Hz的数据采集频率 - 对于高亲和力以及其他挑战性的结合物样本，极低的基线噪音与基线漂移可确保在检测过程中获取可靠的动力学和亲和力数值。凭借高达40 Hz的数据采集能力，Pioneer FE系统能够准确捕捉各种生物分子和小分子片段的极为快速的动力学结合和解离变化。
Pioneer SPR系统可提供高质量的动力学数据(ka, kd)和亲和力测量(KD)数据，对小分子片段到生物制剂等各种生物分子的相互作用进行表征。OneStep SPR进样可加快测定工作流程，利用单个分析物的浓度便足以进行准确的动力学和亲和力测定。
利用三个传感通道，可以同时分析两个靶蛋白或配体的结合，另一个被用作参考通道。
提供丰富的样品容器类型，最多可容纳两个384孔板，可实现72小时无人值守运行，完成大规模结合筛选。
Pioneer SPR系统配备了基于Scrubber和Clamp平台的经行业验证的集成数据分析软件。支持将多个不同实验、不同天数以及不同传感器的原始数据予以叠加并分析，如单位点和多位点结合、质量迁移以及不可逆抑制剂分析等。
在OneStep进样生成分析物梯度的过程中，通过对扩散系数的计算用以评估样品的聚集，使用户仅需一次进样就能获取有关动力学、亲和力信息以及聚集信息。
Pioneer 流体系统由PEEK、陶瓷或Tefzal等惰性材料制成，具有优良的耐用性和低维护成本。
应用
化合物片段筛选
基于片段的药物设计已成为一种主流的药物开发技术，用于识别药物开发项目中的潜在候选对象。可检测低分子量化合物以及低亲和力相互作用的超灵敏生物物理技术，使得检测和表征化合物片段成为可能。表面等离子共振(SPR)技术已成为鉴定这些低亲和力片段化合物的核心技术之一。基于SPR的生物传感器（例如Pioneer FE）具有无与伦比的灵敏度和通量，对于单个药物靶点，可以在短短几周内对包含数千种化合物的库进行完整的片段筛选。
表征高亲和力抗体相互作用
无论分子类型如何，靶标结合表征都是选择高亲和力(KD <1 nM)和高特异性生物药物必不可少的分析步骤。动力学分析则进一步描述了形成整体亲和力相互作用的结合和解离这两个相关因素。例如，两种先导化合物可能与其靶标具有相似的亲和力(KD)，但是它们在结合和解离动力学速率常数上的差异可用于评估哪一个在体内将是更为有效的化合物。因此，获取准确的动力学速率常数分析数据，对于先导化合物的选择和预测蛋白药物的功效来说是重要的信息。
通过一步进样法来确定动力学和亲和力数据，具有新一代进样模式的Pioneer SPR系统相较于传统SPR可大幅提高表征过程的效率。依托Pioneer平台的新一代OneStep梯度进样可显著提升亲和力表征的速度，同时保持结果的准确性和高可信度。
表征不可逆抑制剂并测定共价结合
使用无标记实时生物传感器技术进行测试的大多数小分子抑制剂测定方法都是可逆的相互作用，具有常用的动力学速率模型。但是，市面上相当一部分治疗性酶抑制剂利用靶标的共价修饰功能发挥作用。
Pioneer属于一种SPR平台，能够与可再生链霉亲和素生物传感器配合使用，以可逆的方式捕获蛋白靶标并量化共价抑制剂与靶标结合的效率。Pioneer系统的不可逆抑制剂应用方法可用于确定抑制剂化合物的共价结合，作为不可逆抑制剂的指标。
特刊
| 折光率范围 | 1.33–1.40 |
| 短期基线噪音 | < 0.035 RU |
| 检测分子量下限 | < 70 Da |
| 检测范围 | ka 102 – 109 M-1 s-1 kd 10-6 – 2.5 s-1 KD ~10-3 – 10-12 M 浓度 ~10-3 – 10-12 M |
| 样品架数量 | 2个样品架 |
| 样品规格 | 96孔板（常规/深孔/PCR），384孔板 |
| 样品温控 | 4至40°C（低于室温15°） |
| 样品进样 | 全自动 |
| 通道数 | 3 |
| 流路体积 | 1, 1–2, 1–2–3, 3, 3–2, 3–2–1 |
| 实时减扣参比曲线 | 是 |
| 进样体积 | 2–700 μL |
| 同时进样 | 可支持两个样品同时进样 |
| 缓冲液在线脱气 | 是 |
| 系统温控 | 4至40°C（低于室温15°） |
| 数据采集频率 | 1–40 Hz |
| 自动化能力 | > 72小时无人值守运行 |
| Qdat苗头化合物选择功能 | 是 |
高通量筛选模式 | 是 |
资源
- Brochure: Pioneer And Pioneer FE Systems PDF | 2.2 MB
- Poster: Sensiq Pioneer Drug Discovery Fragments PDF | 112.4 KB
- Selection Guide: SPR Biosensor Selection Guide - Pioneer Systems PDF | 591.8 KB
- Flyer: Next Generation Spr Based Interaction Analysis PDF | 273.6 KB
- Flyer: Onestep Injection Technology SPR Based Screening Characterization PDF | 518.4 KB
- Application Note: Fragment Based Drug Discovery On Pioneer Systems Using Next Generation SPR Analysis PDF | 5.1 MB
- Application Note: Onestep Lead Characterization Of High Affinity Biologic Interactions With Pioneer SPR Systems PDF | 2.2 MB
