先导药物的选择和优化

先导药物的选择和优化

先导药物分子的选择和优化

先导药物的选择和优化是鉴别、选择和优化符合预定要求分子的关键步骤,然后才可进行下一步开发。虽然生物制品先导药物选择主要涉及先导生物分子的筛选,以选择具有预期功能和生物物理特征的分子,但进一步的优化有助于改善这些特性。

Octet系统具有高通量特点,且易于开发用于亲和力排序、抗体基质的表位分组、Fc受体结合、糖基化筛选、抗体-抗原特异性、结合表征和滴度分析等应用的分析方法,因此可提高选择和优化工作流程的速度和效率。

功能

应用Octet平台实现滴度测定

滴度和蛋白质浓度的测定是生物制品药物分子开发的关键步骤。活性蛋白浓度可用于确定药物分子的效价。对于细胞培养物和培养基,Octet滴度和蛋白质浓度测定法的稳定性更好,因此在上游和下游工艺中,可以用来替代ELISA和HPLC法。

  • 在短短两分钟内可分析整个96孔板中样品的IgG滴度
  • 使用粗样品和未纯化样品
  • 高通量自动化分析

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表位分组和交叉竞争试验

在早期药物开发中,需要进行交叉竞争研究来表征数以百计的抗体克隆。由于不同分组中的单克隆抗体与不同的抗原表位结合,并显示出不同的功能特性,因此表位分组研究可增加选择具有预期生物活性的先导抗体的可能性。

表位分组研究依赖于两种抗体与抗原的顺序结合,其需要在交叉竞争基质中使用数十对抗体进行。由于检测速度快、通量大、重现性强,Octet系统在这些大规模研究中表现出色。

  • 多孔板样品承载方式允许使用粗样品和非纯化样品
  • 具有自动化功能的Octet HTX和Red 384,实现高通量自动分析

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Octet系统的解离速率筛选

当筛选浓度未知的粗样品时,解离速率筛选是预测样品性质的有力工具。ELISA文库筛选无法根据抗体对抗原的亲和力对抗体进行排序。使用Octet系统,可以快速识别和选择亲和力高、解离速率低的克隆,用于进一步表征。许多生物技术公司利用Octet系统对ELISA初筛获得的阳性克隆进行自动亲和力筛选和解离速率筛选。

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动力学表征和克隆选择

监测候选分子与靶点的结合是先导分子选择的关键步骤,有助于选择理想的克隆。Octet系统可以高通量方式生成关于分子结合亲和力、特异性和结合/解离速率常数的高精度数据。

  • 可准确测定ka、kd和KD
  • 在96孔或384孔板中可同时筛选多达96个克隆
  • 可直接对粗样品进行分析——无需样品纯化

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化合物片段筛选

基于片段的药物设计已成为一种主流的药物开发技术,用于识别药物开发项目中的潜在候选对象。可检测低分子量化合物以及低亲和力相互作用的超灵敏生物物理技术,使得检测和表征化合物片段成为可能。Pioneer FE系统具有无与伦比的灵敏度和通量,对于单个药物靶点,可以在短短几周内对包含数千种化合物的库进行完整的片段筛选。

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资源

重组治疗性蛋白的定制化定量

使用高精度链霉亲和素生物传感器(SAX)

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抗体与捕获的脂质体颗粒上膜蛋白的结合动力学分析

膜蛋白控制着细胞的大多数输入和输出信号,代表了最主要的药物靶点类别,因此分析它们的分子相互作用对定位相互作用组以及药物发现工作至关重要。

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A Rapid Method to Quantitatively Screen Bispecific Antibody Using Protein A and His1K Biosensors cover

使用蛋白A和His1K生物传感器筛选双特异性抗体

使用蛋白A和HIS1K生物传感器快速定量筛选双特异性抗体

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生物层干涉技术表征膜蛋白相互作用

关于Octet®系统如何用于分析膜蛋白相互作用的示例性研究,甚至允许使用未纯化粗样品基质和重复使用贵重样品(如需要)。

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准确测定亲和力和动力学速率常数的非标记技术

从靶标分子识别到先导药物选择和优化,平衡亲和力常数和动力学速率常数是开发周期中的关键参数。

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Octet自动化配体筛选分析方法

药物研发和生产具有挑战性。Avitide(New Hampshire,黎巴嫩)可根据生物治疗药物分子的需求,开发、生产和提供高性能亲和纯化填料。

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简化亲和力分析加速先导药物筛选

抗体和其他蛋白治疗药物是当今药物研发管线的一个主要焦点。开发蛋白治疗药物的总体过程包括靶点选择和验证、产生早期候选物(苗头)的文库筛选、先导药物选择的后续表征、先导药物优化和临床候选物的选择。

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使用Pioneer SPR系统的高亲和力生物相互作用的OneStep先导药物表征

近年来,生物制药药物的发现和开发已经在炎症、癌症和传染病等疾病的治疗方面取得突破性进展。

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在生物治疗药物的工艺开发和生产中提高效率和经济性

对蛋白进行定量和定性的分析技术几乎涵盖生物治疗药物研究、工艺开发和生产的所有阶段。紫外分光光度法、酶联免疫吸附试验(ELISA)和高效液相色谱法(HPLC)用于生理样品和工艺样品的蛋白质定量已达数十年,尽管存在许多局限性,但仍是主要工具。

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降低小分子筛选及动力学应用的变异性

最小化背景信号的变异性是小分子分析等要求苛刻的应用成功的关键参数

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使用下一代SPR分析在Pioneer系统中进行基于片段的药物发现

基于片段的药物设计(FBDD)已成为一种主流的药物开发技术,用于识别药物开发项目中的潜在候选对象。

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通过监测滴度和糖基化加速抗体发现

将滴度和聚糖筛选相结合,显著减少抗体开发时间

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