亲和力和动力学表征

非标记亲和力和动力学表征

动力学表征

建立两个或多个生物药物分子以及小分子之间的结合动力学是理解分子复合物形成的关键,有助于阐明配体-受体结合机制和生物药物分子开发过程中的稳定性。具有相同亲和力的两个系统可能表现出完全不同的结合机制。因此,连同结合速率和解离速率来评估亲和力常数在选择最佳候选药物的过程中至关重要。由于Octet分析能够提供更详细的生物分子结合动力学信息,因此它在生物分子亲和力表征中越来越受欢迎。

功能

大分子动力学表征

Octet系列仪器通过将样品直接带到检测表面上来精确测量动力学常数,无需使用微流路。这种独特的方法利用非标记的实时分析简化了实验室工作流程,并加快了测定的开发速度。它允许直接测量粗制样品,同时尽量减少仪器维护。它在大分子动力学表征方面极为通用,可以快速优化方法,以分析重组蛋白、抗体、病毒和纳米颗粒等各种分子。

Octet系统上的Fc受体结合测定

抗体治疗药物的选择通常基于它们的结合表征,包括与FcγR的结合。有时对抗体进行改造以实现所需的FcγR结合表征,因为其与靶标和FcγR的结合会极大地影响其安全性和功效。

  • Octet系统为Fc受体结合分析提供了高通量和高灵敏的方法
  • 多种生物传感器表面可供选择,允许灵活和快速优化分析方法

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蛋白质小分子动力学

在小分子药物发现中,先导分子发现途径的源头或起点包括片段筛选、高通量筛选、从头开始结构设计等。小分子与治疗靶点结合亲和力的测定和评价是药物发现过程的重要组成部分。苗头化合物到先导化合物以及先导化合物的优化过程对于生物效价的体外准确测定至关重要,因此构效关系(SAR)才可用于有效的结构设计。Octet BLI和Pioneer SPR平台被广泛应用于表征小分子和多肽系统。

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高亲和力相互作用

无论分子类型如何,靶结合表征是选择高亲和力和高特异性生物制剂的重要分析步骤。然而,具有相对较高亲和力(KD<1nm)的生物分子的表征通常是非常具有挑战性的,部分原因是需要高灵敏度的分析平台,能够检测响应的细微变化。Pioneer SPR是一款高灵敏度仪器,利用二代SPR进样模式,通过一步进样法确定动力学和亲和力来提高表征过程的效率。依托Pioneer平台的新一代OneStep梯度进样可显著提升亲和力表征的速度,同时保持结果的准确性和高可信度。

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资源

在Octet平台上分析FcγR与IgG相互作用

无论您要评估FcRn与抗体还是FcγR与IgG的结合相互作用,都需要一种高通量、多功能且易于使用的解决方案。

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应用Octet平台分析FcRn与抗体相互作用

用于产生最高质量动力学数据的分析设计建议和最佳实践。

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简化亲和力分析加速先导药物筛选

抗体和其他蛋白治疗药物是当今药物研发管线的一个主要焦点。开发蛋白治疗药物的总体过程包括靶点选择和验证、产生早期候选物(苗头)的文库筛选、先导药物选择的后续表征、先导药物优化和临床候选物的选择。

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不可逆抑制剂在Pioneer FE系统中的动力学

分析法研究组在药物发现中的主要作用是为系列进展的自信决策提供可靠的方法、分析和数据。选择特定的分析法来区分亲和力、特异性、细胞作用和最重要的作用机制。

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抗体与捕获的脂质体颗粒上膜蛋白的结合动力学分析

膜蛋白控制着细胞的大多数输入和输出信号,代表了最主要的药物靶点类别,因此分析它们的分子相互作用对定位相互作用组以及药物发现工作至关重要。

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生成可靠的蛋白-配体相互作用动力学数据

公共构效关系资源(CSAR,www.csardock.org)研究组正在开发高质量蛋白-配体结构和相应结合亲和力的数据库。

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降低小分子筛选及动力学应用的变异性

最小化背景信号的变异性是小分子分析等要求苛刻的应用成功的关键参数

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Cover: Characterizing Membrane Protein Interactions by Bio-Layer Interferometry

生物层干涉技术表征膜蛋白相互作用

关于Octet®系统如何用于分析膜蛋白相互作用的示例性研究,甚至允许使用未纯化粗样品基质和重复使用贵重样品(如需要)。

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Label-free technologies for accurate determination of affinity and kinetics rate constants

准确测定亲和力和动力学速率常数的非标记技术

从靶标分子识别到先导药物选择和优化,平衡亲和力常数和动力学速率常数是开发周期中的关键参数。

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96通道超高通量Octet系统:Octet HTX

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16通道高通量Octet系统:Octet RED384

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