非标记亲和力和动力学表征
动力学表征
建立两个或多个生物药物分子以及小分子之间的结合动力学是理解分子复合物形成的关键,有助于阐明配体-受体结合机制和生物药物分子开发过程中的稳定性。具有相同亲和力的两个系统可能表现出完全不同的结合机制。因此,连同结合速率和解离速率来评估亲和力常数在选择最佳候选药物的过程中至关重要。由于Octet分析能够提供更详细的生物分子结合动力学信息,因此它在生物分子亲和力表征中越来越受欢迎。
功能
Octet系统上的Fc受体结合测定
抗体治疗药物的选择通常基于它们的结合表征,包括与FcγR的结合。有时对抗体进行改造以实现所需的FcγR结合表征,因为其与靶标和FcγR的结合会极大地影响其安全性和功效。
- Octet系统为Fc受体结合分析提供了高通量和高灵敏的方法
- 多种生物传感器表面可供选择,允许灵活和快速优化分析方法
蛋白质小分子动力学
在小分子药物发现中,先导分子发现途径的源头或起点包括片段筛选、高通量筛选、从头开始结构设计等。小分子与治疗靶点结合亲和力的测定和评价是药物发现过程的重要组成部分。苗头化合物到先导化合物以及先导化合物的优化过程对于生物效价的体外准确测定至关重要,因此构效关系(SAR)才可用于有效的结构设计。Octet BLI和Pioneer SPR平台被广泛应用于表征小分子和多肽系统。
高亲和力相互作用
无论分子类型如何,靶结合表征是选择高亲和力和高特异性生物制剂的重要分析步骤。然而,具有相对较高亲和力(KD<1nm)的生物分子的表征通常是很具有挑战性的,部分原因是需要高灵敏度的分析平台,能够检测响应的细微变化。Pioneer SPR是一款高灵敏度仪器,利用二代SPR进样模式,通过一步进样法确定动力学和亲和力来提高表征过程的效率。依托Pioneer平台的新一代OneStep梯度进样可显著提升亲和力表征的速度,同时保持结果的准确性和高可信度。